«GABA» містить природне джерело гальмівного нейромедіатора — ГАМК, яка є основною заспокійливою хімічною речовиною або нейротрансмітером мозку. Нейротрансмітери відіграють ключову роль у передачі нервових імпульсів. При переході збудження до нервового закінчення везикули з нейротрансмітером, який знаходиться у синаптичній бляшці, розриваються, виділяючи в синаптичну щілину певну його кількість. Потрапляючи на постсинаптичну мембрану, нейротрансмітер вступає у взаємодію з рецепторами синапсу, змінюючи його конфігурацію і відкриваючи канали для переміщення іонів. Деякі трансмітери є збуджуючими, інші – гальмівними. Порушення балансу між системами збудження та гальмування, зокрема, у вигляді зменшення концентрації ГАМК, призводить до розвитку серйозних патологічних змін у ЦНС, що може провокувати появу конвульсій або розвиток неврологічного розладу. Такі порушення є одним із ключових факторів розвитку епілептичних нападів, а також можуть проявлятися в патогенезі РАС (розлади аутистичного спектру).
ГАМК-ергічна інгібуюча система є принципово важливою для функціонування мозку. Під впливом ГАМК активуються енергетичні процеси в тканинах мозку, поліпшується їх дихальна активність та кровопостачання. Встановлено важливе значення ГАМК для нормального функціонування мозку при деяких патологічних станах, спричинених порушенням або її метаболізму, або функціонування ГАМК-рецепторів. При порушенні роботи головного мозку виявляється дефіцит гальмування, пов’язаний зі зменшенням рівня ГАМК – основного гальмівного нейромедіатора.